Por Roberto Casabianca
El Ibuprofeno no solo actuaría como antiinflamatorio impidiendo la tormenta de citoquinas -como he expresado en artículos anteriores- sino también sobre la Mpro impidiendo la replicación del virus.
Por Roberto Casabianca
En el proceso de replicación de un virus, que consiste en la multiplicación de las partículas virales en el interior de la célula hospedadora, éstos requieren los sustratos, energía y maquinaria bioquímica para la obtención de nuevos genomas y la síntesis de sus proteínas virales.
En ese proceso producen largas cadenas de proteínas, que necesitan fragmentarse en cadenas más pequeñas que forman nuevas proteínas estructurales y enzimas con las que construyen nuevas copias del virus.
La fragmentación de las cadenas largas es llevada a cabo por una Proteasa de tal forma que, si se consigue inhibir a ésta, se logrará impedir que la fragmentación tenga lugar y por lo tanto también se impedirá la replicación.
Si esto se logra, se originan copias defectuosas del virus que, si bien pueden destruir la célula que infectó, ya no puede infectar más células.
A partir de esto, la proteasa principal del virus del COVID-19 conocida como Mpro, representa un blanco farmacológico muy atractivo para la inhibición de su replicación.
Investigadores de la Universidad Nacional de Villa María dirigidos por Ariel Garro -Bioquímico e Investigador del Centro de Excelencia en Productos y Procesos de Córdoba (Ceprocor)-, utilizando una simulación computacional que le da sustento a los resultados experimentales, demostraron que el Ibuprofeno inhalado (IBP) interacciona con éxito uniéndose al blanco (la Proteasa) pudiendo producir su inhibición, lo que confirma los resultados experimentales obtenidos, que ya El Litoral en su edición del 13 de marzo pasado había adelantado.
En este grupo participa también el Dr. Dante Beltramo que llevó adelante junto con Laboratorios LUAR el traslado de su experiencia del tratamiento con Ibuprofeno en la Fibrosis Quística a la del COVID-19.
Dada su importancia, este trabajo ha sido publicado en la prestigiosa revista Journal of Biomolecular Structure and Dinamics, medio especializado en investigaciones internacionales sobre la estructura y la dinámica biológica con el título "Un análisis in silicio de enantiómeros de Ibuprofeno en altas concentraciones de cloruro de sodio con la proteasa principal del SARS-CoV-2" y se trata del primero con estas características realizado a nivel mundial.
El investigador destacó que "normalmente las técnicas computacionales se utilizan para hacer un screening de 50 medicamentos para probarlos, luego se elige el que tenga mejores resultados y a partir de ahí se desarrolla una fase experimental". En el caso del Ibuprofeno se dio al revés, primero se desarrolló la fase experimental y con marcado éxito.
Más adelante expresó: "si bien las técnicas computacionales (estudios in silicio) no reemplazan los ensayos biológicos, representan un nuevo horizonte en la ciencia porque permiten analizar y predecir el potencial farmacológico de una molécula optimizando el tiempo y los recursos".
Es decir que el Ibuprofeno no solo actuaría como antiinflamatorio impidiendo la tormenta de citoquinas -como he expresado en artículos anteriores- sino también sobre la Mpro impidiendo la replicación del virus.
La proteasa principal del SARS-CoV-2 es una diana terapeútica excelente y si el Ibuprofeno inhibe su actividad y si además prácticamente no produce efectos secundarios (recordemos que este medicamento es una de las drogas más seguras), es sin dudas una de las moléculas a tener muy en cuenta. Evidentemente los plazos se acortan significativamente en este caso ya que es un fármaco aprobado para el tratamiento de otras enfermedades.
La experiencia demuestra, por el éxito obtenido con Ibuprofeno como terapia de rescate -del que no se conoce exactamente su modo de acción-, que lo citado por el trabajo de Ariel Garro es totalmente factible como mecanismo con el cual actuaría.
El diseño de inhibidores para Proteasas del SARS-CoV-2 se hace partiendo del conocimiento adquirido sobre la inhibición de la enzima equivalente del SARS-CoV.
Para los lectores no formados biológicamente es necesario aclarar que a veces se utilizan como sinónimos las palabras SARS-CoV-2 y Covid-19 y aunque están relacionadas entre sí, tienen un significado diferente. La diferencia entre estos dos términos es que el primero es el nombre del virus y el otro es el de la enfermedad.
El término SARS-CoV-19 hace referencia a un nuevo tipo de virus que puede afectar a las personas y que se detectó por primera vez en la ciudad de Wuhan, en China, y que pertenece a una familia de virus llamada coronavirus que normalmente solo afecta a los animales pero que puede trasmitirse a partir de ellos a las personas provocando la enfermedad que recibe el nombre de COVID-19.
Antes del SARS-CoV-2 surgieron otros coronavirus dentro de esta familia, uno de ellos causó el "Síndrome Agudo Respiratorios Grave" y que se lo denominó SARS-CoV por sus siglas en inglés (Severe Acute Respiratory Syndrome) y el otro que es el causante del "Síndrome Respiratorio de Oriente Medio" que por sus siglas en inglés se lo conoce como MERS-CoV (Midle Esat Respiratory Syndrome).
Es así que el grupo de investigación de Berlín utilizó la experiencia adquirida sobre la inhibición del SARS-CoV y del MERS-CoV sobre sus Proteasas para aplicarlo al SARS-CoV-2 y el grupo de Sanghai realizó un rastreo entre fármacos conocidos y productos naturales con el objeto de seleccionar inhibidores eficaces como lo hizo el Dr. Ariel Garro.
¿Es pertinente ante la gravedad de lo que estamos viviendo no autorizar el uso del IBP y también de la Ivermectina (IVM) cuando todas las vacunas se aprobaron de emergencia sin tener completa la fase 4 de farmacovigilancia y con una fase 3, que si bien no tiene fallas graves, no son suficientes para completar el estudio de seguridad y aún con algunas evidencias negativas, se sigue sosteniendo su uso porque el riesgo potencial es infrecuente y el beneficio muy grande?
¿No hay un beneficio muy grande con el IBP y la IVM para hacer consideraciones semejantes a las de las vacunas, con la demostración de que no existen riesgos importantes de seguridad y los beneficios mostrados son muy altos?
¿Qué sucede con los organismos encargados de permitir su uso y con los propios profesionales de la salud que se niegan a utilizarlos?
¿Qué esperan los Ministros de Salud de la Nación y de las Provincias que no autorizaron su uso compasivo para reunirse con los médicos que llevan adelante estos procesos e interiorizarse de los mismos?
En el caso de la IVM, los estudios muestran en los casos más auspiciosos de COVID-19 tratados, que de nueve pacientes fallece uno y en los menos auspiciosos de cada tres tratados fallece uno.
Quiere decir que de los más de 85.000 muertos en nuestro país y tomando la proporción de los casos menos auspiciosos, alrededor de 57.000 hubiesen salvado su vida.
Una vez que haya concluido esta locura que vivimos, con una política de salud catastrófica, muchos deberán rendir cuentas por lo que han hecho y otros por lo que no han hecho.
El Ibuprofeno no solo actuaría como antiinflamatorio impidiendo la tormenta de citoquinas -como he expresado en artículos anteriores- sino también sobre la Mpro impidiendo la replicación del virus.